Información:
Marca | ILTUXAM® |
Principio Activo | Olmesartán / Amlodipino |
Fórmula Cuali-cuantitativa: | ILTUXAM 20/5 comprimidos recubiertos Cada comprimido recubierto contiene: Olmesartán Medoxomilo 20,000 mg Amlodipino Besilato 6,950 mg (Equivalente a Amlodipino 5,000 mg.) Povidona 1,500 mg, Croscarmelosa Sódica 4,000 mg, Manitol 35,050 mg, Dióxido de Silicio Coloidal 1,000 mg, Almidón Pregelatinizado 13,500 mg, Celulosa Microcristalina 15,000 mg, Talco 2,000 mg, Estearato de Magnesio 1,000 mg, Opadry Blanco (Hipromelosa, Dióxido de titanio, Macrogol 400, Polisorbato 80) 3,000 mg. ILTUXAM 40/5 comprimidos recubiertos ILTUXAM 40/10 comprimidos recubiertos |
Acción Terapéutica: | Antagonistas de angiotensina II y los bloqueantes de los canales de calcio. |
Acción Farmacológica: | La combinación de dos fármacos antihipertensivos está recomendada en los pacientes con presión arterial (PA) no controlada adecuadamente con la monoterapia antihipertensiva o como terapia de primera línea en pacientes de alto riesgo. Los bloqueantes del sistema renina-angiotensina-aldosterona, son el fundamento de la terapia antihipertensiva en más del 50% de los pacientes, y se emplean combinados con tiazidas o bien con bloqueantes de los canales de calcio. En este contexto, las combinaciones de dosis fijas ofrecen la ventaja de poder tomar una dosis diaria lo que ha demostrado mejorar la conformidad del paciente.
Olmesartán medoxomilo: Es una prodroga que dada por vía oral es hidrolizada en el tracto digestivo dando lugar a Olmesartán. Olmesartán es un potente antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (ATI). Amlodipino: Amlodipino inhibe el influjo de iones de calcio en las membranas celulares de forma selectiva, con un mayor efecto sobre las células del músculo liso vascular que sobre las células del músculo cardíaco. |
Farmacocinética: | Las farmacocinéticas de olmesartán medoxomilo y amlodipino de ILTUXAM son equivalentes a las farmacocinéticas de olmesartán medoxomilo y amlodipino cuando se administran por separado. La biodisponibilidad de ambos componentes está bien por debajo del 100%, pero ninguno de los componentes se ve afectado por los alimentos. Las vidas medias efectivas de olmesartán (7±1 horas) y amlodipino (45±11 horas) tienen como resultado una acumulación insignificante para olmesartán con la dosis única diaria y una acumulación de 2 a 3 veces para amlodipino.
Olmesartán medoxomilo: Es rápida y completamente bioactivado mediante hidrólisis de ésteres a olmesartán durante la absorción desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de olmesartán medoxomilo es de aproximadamente el 26%. Luego de la administración oral, la concentración plasmática pico (Cmáx) de olmesartán se alcanza después de 1 a 2 horas. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de olmesartán medoxomilo. Amlodipino: Luego de la administración oral de dosis terapéuticas de amlodipino, la absorción produce concentraciones plasmáticas pico entre 6 y 12 horas. La biodisponibilidad absoluta se calcula entre el 64% y el 90%. |
Indicaciones: | ILTUXAM® está indicado para el tratamiento de la hipertensión, solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Esta combinación no está indicada como terapia inicial de la hipertensión.
Los pacientes con hipertensión moderada o grave tienen un riesgo relativamente elevado de eventos cardiovasculares (como accidentes cerebrovasculares, ataques al corazón e insuficiencia cardiaca), insuficiencia renal, y problemas de visión, por lo que el rápido tratamiento es clínicamente relevante. Los objetivos individuales de presión arterial pueden variar dependiendo del riesgo del paciente. |
Contraindicaciones: | Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los componentes del producto. Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática grave y obstrucción biliar. Pacientes con disfunción renal o estenosis arterial renal unilateral o bilateral. Debido al componente amlodipino, ILTUXAM también está contraindicado en pacientes con: – Shock cardiogénico. – Infarto de miocardio agudo (en las 4 primeras semanas). – Angina de pecho inestable. |
Posología, Dosificación y Modo de Administración: | Consideraciones generales: Los efectos antihipertensivos máximos se alcanzan dentro de las 2 semanas posteriores a un cambio en la dosis. ILTUXAM puede tomarse con o sin alimentos. ILTUXAM puede administrarse con otros agentes antihipertensivos. Se recomienda comenzar el tratamiento con la menor dosis de ILTUXAM, Olmesartán 20 mg + Amlodipino 5 mg, una vez al día; con posterioridad y de acuerdo a la evolución de la hipertensión, la dosis puede incrementarse luego de 2 semanas de iniciado el tratamiento. La dosis máxima recomendada de ILTUXAM es de Olmesartán 40 mg + Amlodipino 10 mg, una vez al día. Terapia de reemplazo: Terapia complementaria para pacientes con hipertensión no adecuadamente controlada con olmesartán medoxomilo o amlodipino solos: antagonista de los receptores de angiotensina) solo o con amlodipino (u otro antagonista de los receptores de angiotensina) solo o con amlodipino (u otro bloqueante de los canales de calcio dihidropiridínico) sola. |
Advertencias y Precauciones: | ADVERTENCIAS:
Las reacciones adversas de ILTUXAM generalmente están relacionadas con las de cada uno de sus componentes. Toxicidad fetal: Hipotensión en pacientes con depleción de volumen o sal. Vasodilatación. Pacientes con enfermedad de las arterias coronarias obstructiva severa: Pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva. Pacientes con función renal deteriorada. Pacientes con insuficiencia hepática. Pruebas de laboratorio: Olmesartán medoxomilo: En la experiencia posterior a la comercialización, se han informado mayores niveles de creatinina en sangre e hiperpotasemia. Amlodipino: En la experiencia posterior a la comercialización, se han informado elevaciones de las enzimas hepáticas. PRECAUCIONES Estos resultados adversos se asocian generalmente con el uso de estos fármacos en el segundo y tercer trimestre del embarazo. La mayoría de los estudios epidemiológicos que examinan anormalidades en el feto después de la exposición al uso de antihipertensivos en el primer trimestre no se han distinguido las drogas que afectan al sistema renina-angiotensina de otros agentes antihipertensivos. El manejo adecuado de la hipertensión materna durante el embarazo es importante para optimizar los resultados tanto para la madre como para el feto. Olmesartán medoxomilo: No se observaron efectos teratogénicos cuando se administró olmesartán medoxomilo a ratas preñadas en dosis orales de hasta 1000 mg/kg/día (240 veces la dosis máxima recomendada en humanos (DMRH) en base a mg/m2) o conejas preñadas con dosis orales de hasta 1 mg/kg/día (la mitad de la DMRH en una base de mg/m2, con dosis más altas no se pudieron evaluar los efectos sobre el desarrollo fetal, ya que fueron letales). En las ratas, se observó una disminución significativa en el peso al nacer de las crías y en la ganancia de peso a dosis ≥ 1,6 mg/kg/día, y retrasos en los hitos del desarrollo (retraso en la separación auricular de la oreja, en la erupción de los incisivos inferiores, en la aparición de vello abdominal, en el descenso de los testículos, y en la separación de los párpados) y aumentos en la incidencia de la dilatación de la pelvis renal dosis dependientes con dosis ≥ 8 mg/kg/día. La dosis en la que no se observó toxicidad para el desarrollo en ratas fue de 0,3 mg/kg/día, aproximadamente una décima parte de la DMRH de 40 mg/día. Amlodipino: No hubo evidencia de teratogenicidad embrionaria y/o fetal en estudios realizados en ratas y conejas preñadas que fueron tratados por vía oral con maleato de amlodipino en dosis de hasta 10 mg/kg/día, (unas 10 y 20 veces la dosis máxima recomendada en humanos respectivamente en base a mg/m2 de superficie corporal) durante 10 días coincidentes con sus respectivos períodos de organogénesis. Sin embargo, el tamaño de la camada fue significativamente menor (alrededor de un 50%) y el número de muertes intrauterinas se incrementó significativamente (cerca de 5 veces) en ratas que recibieron maleato de amlodipino en una dosis equivalente a 10 mg/kg/día de amlodipino durante 14 días antes del apareamiento y durante el apareamiento y la gestación. El maleato de amlodipino ha demostrado prolongar tanto el período gestacional como la duración del parto en las ratas con esta dosis. Lactancia: Uso pediátrico: Los estudios realizados hasta la fecha no han demostrado problemas específicos que podrían limitar el uso de este medicamento en pacientes ancianos con una función renal normal. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores del amlodipino o del olmesartán y pueden requerir de una dosis inicial menor. Se recomienda usar con precaución en pacientes de edad avanzada, solamente si presentan una disminución de la función renal o hepática, alguna otra terapia medicamentosa u otra enfermedad concomitante. Olmesartán medoxomilo: Del número total de pacientes hipertensos tratados con olmesartán medoxomilo en los estudios clínicos, más del 20% tenían 65 años de edad o más, mientras que más del 5% tenían 75 años de edad y mayores. No se observaron diferencias generales en eficacia o seguridad entre los pacientes ancianos y pacientes más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los ancianos y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunas personas mayores. Amlodipino: La experiencia clínica reportada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes mayores y menores. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, generalmente comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, debido a una mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades y terapias concomitantes. Los pacientes ancianos tienen una disminución del aclaramiento de amlodipino con un aumento resultante de las AUC de aproximadamente 40% a 60%, por lo que hace necesaria una dosis inicial más baja. Insuficiencia hepática: Insuficiencia renal: Olmesartán medoxomilo: Los pacientes con insuficiencia renal tienen concentraciones séricas elevadas de olmesartán en comparación a los pacientes con función renal normal. Después de dosis repetidas, el AUC casi se triplicó en los pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <20 ml/min). Sin embargo, no es necesario ajustar la dosis inicial en pacientes con disminución de la función renal moderada a grave (aclaramiento de creatinina <40 ml/min). Amlodipino: La farmacocinética de amlodipino no es significativamente influenciada por la insuficiencia renal. Por lo tanto, los pacientes con insuficiencia renal pueden recibir la dosis inicial habitual. |
Interacciones: | Interacciones medicamentosas con ILTUXAM: Las farmacocinéticas de olmesartán medoxomilo y amlodipino no se ven alteradas cuando los fármacos son coadministrados. No se han realizado estudios de interacción medicamentosa con ILTUXAM y otros fármacos, aunque sí se han realizado estudios con los componentes individuales de ILTUXAM, olmesartán medoxomilo y amlodipino, según se describe a continuación, y no se han observado interacciones medicamentosas significativas. Interacciones medicamentosas con Olmesartán Medoxomilo: Interacciones medicamentosas con Amlodipino: Efectos de otros agentes sobre amlodipino: Efectos de amlodipino sobre otros agentes: |
Reacciones Adversas: | Experiencia en estudios clínicos: Como los estudios clínicos se realizan bajo condiciones ampliamente variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. La incidencia global de reacciones adversas bajo la terapia con olmesartán + amlodipino fue similar a la observada con dosis correspondientes de los componentes individuales de ILTUXAM, y a placebo. Las reacciones adversas informadas fueron en general leves y rara vez condujeron a la discontinuación del tratamiento (2,6% para olmesartán + amlodipino y 6,8% para placebo). Edema: El edema es un efecto adverso dependiente de la dosis, conocido de amlodipino, pero no de olmesartán medoxomilo. Incidencia de edema durante el período de tratamiento a doble ciego: VER TABLA EN PDF ADJUNTO En todos los grupos de tratamiento, la frecuencia de edema fue generalmente mayor en las mujeres que en los hombres, tal como se ha observado en estudios anteriores de amlodipino. Olmesartán medoxomilo: El tratamiento con olmesartán medoxomilo fue bien tolerado, con una incidencia de eventos adversos similar a la observada con placebo. Los eventos fueron, en general, leves, pasajeros, y sin relación con la dosis de olmesartán medoxomilo. Amlodipino: Ha sido evaluada en cuanto a la seguridad en más de 11.000 pacientes en estudios clínicos estadounidenses y extranjeros. La mayoría de las reacciones adversas informadas durante la terapia con amlodipino fueron de severidad leve o moderada. En estudios clínicos controlados que comparan directamente amlodipino (N=1730) en dosis de hasta 10 mg con placebo (N=1250), la discontinuación de amlodipino por reacciones adversas sólo fue necesaria en alrededor del 1,5% de los pacientes tratados con amlodipino y alrededor del 1 % de los pacientes tratados con placebo. Los efectos adversos más comunes fueron dolor de cabeza y edema. La incidencia (%) de efectos colaterales relacionados con la dosis fue la siguiente: VER TABLA EN PDF ADJUNTO Para diversas experiencias adversas que parecen estar relacionadas con el fármaco y con la dosis, hubo una mayor incidencia en las mujeres que en los hombres asociada con el tratamiento de amlodipino según se muestra en el siguiente cuadro: VER TABLA EN PDF ADJUNTO Experiencia post-comercialización: Olmesartán medoxomilo: Se han informado las siguientes reacciones adversas en la experiencia posterior a la comercialización: Cuerpo en su totalidad: Astenia, angioedema, reacciones anafilácticas, edema periférico. Amlodipino: Rara vez se ha informado ginecomastia como evento posterior a la comercialización, por lo que una relación causal es incierta. También se han informado ictericia y elevaciones de la enzima hepática (en general consistentes con colestasis o hepatitis), en algunos casos lo suficientemente severas para necesitar hospitalización, asociadas al uso de amlodipino. |
Sobredosificación y Tratamiento: | No hay información sobre la sobredosis con ILTUXAM en humanos.
Olmesartán medoxomilo: Hay pocos datos disponibles relacionados con la sobredosis en humanos. Las manifestaciones más probables de sobredosis serían hipotensión y taquicardia; podría haber bradicardia en caso de estimulación parasimpática (vagal). En caso de hipotensión sintomática, debe iniciarse el tratamiento de apoyo. Se desconoce la dializabilidad de olmesartán. Amlodipino: Dosis orales únicas de maleato de amlodipino equivalentes a 40 mg de amlodipino/kg y 100 mg de amlodipino/kg en ratones y ratas, respectivamente, provocaron muertes. Dosis únicas orales de maleato de amlodipino equivalentes a 4 mg o más de amlodipino/kg o mayores en perros (11 o más veces la dosis máxima humana recomendada en base a mg/m2) provocaron una marcada vasodilatación periférica e hipotensión. ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL CENTRO ASISTENCIAL MAS CERCANO. |
Conservación: | Almacenar a temperatura no mayor de 30º C. |
Presentación: | Envases conteniendo 28 comprimidos recubiertos. |
Información Adicional: | ESTE MEDICAMENTO SOLO PUEDE USARSE BAJO ESTRICTO CONTROL Y VIGILANCIA MEDICA Y NO PUEDE REPETIRSE SIN NUEVA RECETA.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. |