TOPICTAL®

Información:

Marca TOPICTAL®
Principio Activo Topiramato
Principio Activo: Topiramato
Acción Terapéutica: Antiepiléptico
Composición: Cada comprimido recubierto de 25 mg contiene: Topiramato 25 mg.
Excipientes: Lactosa monohidrato, Lactosa compresión directa, Celulosa microcristalina pH 102, Croscarmelosa sódica, Dióxido de silicio coloidal, Estearato de magnesio, Óxido de hierro amarillo, Hipromelosa, Macrogol, Polisorbato 20, Dióxido de titanio.Cada comprimido recubierto de 50 mg contiene: Topiramato 50 mg.
Excipientes: Lactosa monohidrato, Lactosa compresión directa, Celulosa microcristalina pH 102, Croscarmelosa sódica, Dióxido de silicio coloidal, Estearato de magnesio, Óxido de hierro amarillo, Hipromelosa, Macrogol, Polisorbato 20, Dióxido de titanio.

Cada comprimido recubierto de 100 mg contiene: Topiramato 100 mg.
Excipientes: Lactosa monohidrato, Lactosa compresión directa, Celulosa microcristalina pH 102, Croscarmelosa sódica, Dióxido de silicio coloidal, Estearato de magnesio, Óxido de hierro amarillo, Hipromelosa, Macrogol, Polisorbato 20, Dióxido de titanio.

Indicaciones: Terapia coadyuvante en pacientes epilépticos que presentan crisis focales o de inicio focal que luego se generalicen.
NOTA: Para Topictal 25mg también está indicado para el tratamiento preventivo de migraña en adultos.
Efectos Colaterales y/o Reacciones Adversas Las reacciones adversas que fueron vistas con mayor frecuencia no relacionados con la dosis fueron somnolencia, vértigo, ataxia, trastornos del habla y problemas relacionados, enlentecimiento psicomotor visión anormal, dificultad con la memoria, parestesia y diplopia.
Hay efectos dosis dependientes y síntomas por discontinuación.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIA:
Como todos los fármacos antiepilépticos, topiramato actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir somnolencia, mareos y otros síntomas relacionados. Estos efectos, leves o moderados, así como la propia patología, aconsejan tener precaución a la hora de conducir vehículos y de manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al fármaco.
Posología y Vía de Administración Para conseguir un control adecuado, tanto en adultos como en niños, es recomendable comenzar el tratamiento por una dosis más baja e ir ajustándola (aumentándola) hasta conseguir una dosis eficaz.
Los comprimidos de topiramato no se deben partir.
No es necesario controlar las concentraciones de topiramato en plasma para optimizar la terapia de Topiramato. En raras ocasiones, cuando se administra topiramato a pacientes que están en tratamiento con fenitoína, puede ser necesario un ajuste de la dosis de fentinoína para conseguir una respuesta clínica óptima.
La inclusión o retirada de la fenitoína y carbamazepina en una terapia adyuvante con topiramato puede requerir un ajuste de la dosis de topiramato.
Se puede administrar fuera de las comidas.
ADULTOS (17 años de edad y mayores): Las dosis mínimas 200 mg/día – Dosis máximas 1000 mg/día.
La dosis diaria total recomendada de topiramato como terapia adicional es de 400 mg/día en 2 dosis divididas. Se recomienda que la terapia sea iniciada con 25-50 mg/día y seguida de dosificación a una dosis efectiva con incrementos de 25-50 mg/semana. La dosificación por incrementos de 25 mg/semana puede demorar el tiempo hasta alcanzar una dosis efectiva. Dosis diarias superiores a 1600 mg no han sido estudiadas.
PACIENTE PEDIÁTRICOS (edades 2 – 16 años): La dosis diaria total recomendada de topiramato como terapia adicional es de aproximadamente 5 a 9 mg/kg/día en dos dosis divididas. La dosificación debe comenzar con 25 mg (o menos, basado en un rango de 1 a 3 mg/kg/día a la noche durante la primera semana.) El dosaje debe ser aumentado entonces con intervalos de 1 ó 2 semanas por incrementos de 1 a 3 mg/kg/día (administrado en dos dosis divididas) a fin de lograr una respuesta clínica óptima. La titulación de la dosis debe estar dirigida por el resultado clínico. En el estudio de convulsiones tónico-clónicas generalizadas primarias, la dosificación inicial fue más lenta que en estudios previos; la dosis asignada de 6 mg/kg/día fue lograda al final de 8 semanas.
MIGRAÑA: La dosis diaria total recomendada en el tratamiento preventivo de la migraña es 100mg al día, administrado como dos dosis divididas. La titulación recomendada es:Semana                                    Dosis mañana                                    Dosis noche
1                                                      ninguna                                          25 mg
2                                                      25 mg                                             25 mg
3                                                      25 mg                                             50 mg
4                                                      50 mg                                             50 mg

PACIENTES CON INSUFICIENCIA RENAL: En sujetos con insuficiencia renal (excreción de creatinina inferior a 70 mL/min/1.73 m2), se recomienda la dosis adulta usual. Tales pacientes requerirán un lapso más prolongado para lograr el estado constante con cada dosis.
PACIENTES SOMETIDOS A HEMODIÁLISIS: Topiramato es excretado por hemodiálisis a una velocidad de 4 a 6 veces superior que un individuo normal. Conforme a ello, un período prolongado de diálisis puede producir la concentración de topiramato que es menor a la requerida para un efecto anti-convulsión. Para evitar caídas rápidas de la concentración plasmática de topiramato durante la hemodiálisis puede ser necesaria una dosis suplementaria de topiramato. El ajuste real debe considerar (1) la duración del período de diálisis, (2) la velocidad de excreción del sistema de diálisis usado y (3) la excreción renal efectiva de topiramato en el paciente dializado.
PACIENTES CON ENFERMEDAD HEPÁTICA: En pacientes con insuficiencia hepática, las concentraciones plasmáticas de topiramato pueden estar aumentadas. El mecanismo no es bien comprendido.

Contraindicaciones No administrar a niños menores de 12 años sin indicación médica.
Hipersensibilidad a la droga o a cualquiera de los componentes del producto.
Interacciones DROGAS ANTIEPILÉPTICAS:
Las potenciales interacciones entre topiramato y drogas antiepilépticas standard fueron determinadas en estudios farmacocinéticos clínicos controlados en pacientes con epilepsia.
DIGOXINA: En un estudio de dosis única, el área bajo la curva de digoxina en plasma (AUC) disminuyó un 12% debido a la administración concomitante de topiramato. No se ha establecido la importancia clínica de esta observación. Se debe prestar atención especial a la monitorización rutinaria de la digoxina en suero cuando se administre o se retire topiramato.
DEPRESORES DEL SNC: No ha sido evaluada en ensayos clínicos la administración concomitante de alcohol y otros depresores del SNC. Se recomienda no administrar concomitantemente con alcohol o con otros fármacos depresores del SNC.
CONTRACEPTIVOS ORALES: En un estudio de interacción farmacocinética con contraceptivos orales usando un producto de combinación conteniendo noretindrona y etinil estradiol, topiramato no afectó significativamente la excreción de noretindrona. La excreción oral media de etinil estradiol en dosis de 800 mg/día fue aumentada en un 47% (variación 13-107%). La exposición total media al componente estrogénico se redujo en un 18%, 21% y 30% en dosis diarias de 200, 400 y 800 mg/día, respectivamente. Por ello, la eficacia de los contraceptivos orales puede estar comprometida por topiramato. Los pacientes que toman contraceptivos deben informar sobre cualquier cambio de sus modelos de sangrado. El efecto de contraceptivos orales sobre la farmacocinética de topiramato es desconocido.
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA: El uso concomitante de topiramato, un inhibidor débil de anhidrasa carbónica, con otros inhibidores de anhidrasa carbónica, a saber, acetazolamida o diclorfeniramina, pueden crear un entorno fisiológico que incrementa el riesgo de formación de litiasis renal, debiendo ser por lo tanto evitado.
OTROS: Topiramato cuando se utiliza concomitantemente con otros agentes que predispongan a la nefrolitiasis, pueden aumentar el riesgo de ésta. Mientras que se utilice topiramato se deben evitar los agentes de esta naturaleza, que pueden crear un entorno fisiológico que aumente el riesgo de formación de cálculos.
EMBARAZO Y LACTANCIA: En caso estrictamente necesario antes de suministrar topiramato, el médico debe evaluar la relación riesgo beneficio.
Como con otros fármacos antiepilépticos, topiramato fue teratogénico en ratones, ratas y conejos. En ratas, topiramato atraviesa la barrera placentaria.
Topiramato se excreta en la leche de ratas lactantes. Se desconoce si el topiramato se excreta en leche materna. Dada la gran cantidad de medicamentos excretados a través de la leche materna, el médico evaluará suspender la lactancia o interrumpir el tratamiento.
En experiencia de post comercialización se han declarado casos de hipospadias en recién nacidos varones expuestos en útero materno a topiramato, con o sin otros antiepilépticos.
Precauciones y Advertencias GENERAL: Los antiepilépticos, incluido topiramato, deben de retirarse de forma gradual con el fin de minimizar el riesgo potencial de un aumento de la frecuencia de las crisis. En los ensayos clínicos realizados en adultos, se disminuyó la dosis en 100 mg/día e intervalos semanales. En algunos pacientes la supresión del tratamiento se realizó de forma más rápida y sin complicaciones.
La vía principal de eliminación para el topiramato inalterado y sus metabolitos es la vía renal y es independiente de la edad. Los pacientes con insuficiencia renal moderada o severa pueden tardar de 10 a 15 días en alcanzar concentraciones plasmáticas estables, en comparación con los pacientes con una función renal normal que tardan de 4 a 8 días.
Como con todos los pacientes, el ajuste de la dosis se debe hacer en base a un seguimiento clínico (es decir, control de la ausencia de efectos secundarios), teniendo en cuenta que los pacientes con la función renal alterada pueden necesitar un período de tiempo mayor para alcanzar la concentración estable para cada dosis.
LITIASIS RENAL: Algunos pacientes, especialmente aquellos que tienen predisposición a la nefrolitiasis, pueden ver aumentado el riesgo de la formación de cálculos. Con el fin de reducir este riesgo se recomienda una hidratación adecuada.
La incidencia de formación de litiasis entre los pacientes tratados con topiramato fue más alta en hombres. La litiasis renal también ha sido informada en pacientes pediátricos. Una explicación relacionada con la asociación de topiramato y litiasis renal puede residir en el hecho que topiramato es un inhibidor débil de anhidrasa carbónica.
Los inhibidores de anhidrasa carbónica (acetazolamida), favorecen la formación de cálculos al reducir la excreción de citrato urinario y por el aumento del pH. El uso concomitante de topiramato con otros inhibidores de anhidrasa carbónica o potencialmente en pacientes que reciben una dieta cetogénica, pueden crear un ntorno fisiológico que aumenta el riesgo de formación de litiasis renal, debiendo ser por ello evitados.
PARESTESIA: La parestesia que es un efecto asociado en algunos casos con otros inhibidores de la anhidrasa carbónica, puede llegar a ser un efecto común en el uso del topiramato.
INSUFICIENCIA HEPÁTICA: Topiramato debe administrarse con precaución en pacientes que presentan la función hepática deteriorada ya que puede verse disminuido su aclaramiento.
INSUFICIENCIA RENAL: Debe tenerse en cuenta que la principal vía de eliminación del topiramato es la renal.
PÉRDIDA DE PESO: En pacientes que experimentan una pérdida de peso durante el tratamiento se debe considerar la administración de un suplemento dietético o incrementar la ingesta de alimentos.
Sobredosificación Alteraciones a nivel del SNC, ataxia, confusión, mareos, astenia, parestesias, somnolencia.
TRATAMIENTO:
Si la ingestión de la medicación fue reciente realizar lavado gástrico o inducción del vómito. Debido a que el carbón activado no absorbe al topiramato no se recomienda su uso en caso de sobredosis. Las medida de sostén se deben hacer de acuerdo con la sintomatología. La hemodiálisis es efectiva para remones al tratamiento del organismo.
ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN, CONCURRIR AL HOSPITAL MAS CERCANO.
Presentación Topictal 25 mg: envase conteniendo 28 comprimidos recubiertos.
Topictal 50 mg: envase conteniendo 28 comprimidos recubiertos.
Topictal 100 mg: envase conteniendo 28 comprimidos recubiertos.
Conservación En su envase original a temperatura ambiente, entre a no más de 25ºC
TOPICTAL®